癌症是全球范围内导致死亡的第二大病因，化疗是目前治疗癌症的常用手段。天然产物在化疗药物的开发中极具价值，已经应用于临床的药品有紫杉醇，长春新碱，多柔比星等。ent-Kuarene家族天然产物分离自唇形科香茶菜属植物，该家族中7,20-epoxy-ent-kauranoids具有抗炎、抗肿瘤等生物学活性，是寻找化疗药物先导化合物的有效来源。目前，仅有两例7,20-epoxy-ent-kauranoids全合成的报道。

       我院李志成课题组完成了多个低丰度7,20-epoxy-ent-kauranoids的全合成。合成策略精准高效，制备规模可满足细胞实验及动物实验需求。天然产物(±)-neolaxiflorin L在小鼠移植瘤模型中效果显著。

天然产物(±)-eriocalyxin B (1), (±)-neolaxiflorin L (2)， (±)-xerophilusin I (3)的结构

合成策略

       该合成采用迭代ene-type 环化策略快速构建四环骨架， 利用分子固有构型及分子内氢键实现氧化态的调整，最终完成 (±)-eriocalyxin B (1), (±)-neolaxiflorin L (2) and (±)-xerophilusin I (3)的制备。由全合成得到的三个天然产物均进行了多个细胞系的抗癌效果评价，并以此为基础开展了SW480移植瘤模型的动物实验。

小鼠移植瘤模型实验结果

       该工作近期发表于 Nature Communications（论文链接：https://www.nature.com/articles/s41467-018-03546-9.pdf）。

       以上研究由李志成副教授指导，合成部分由博士后朱礼志，博士研究生马文静、章梦珣合作完成，生物活性测试由香港科技大学戴自城教授支持。（文字/章梦珣）