基于化学结构独特性和多样性,使得复杂天然产物分子能够有效调节人类疾病的生物靶点。复杂天然产物的合成在生物医药和药物学研发中具有重要的战略意义。而具有相邻连续全碳季碳手心中心的天然产物分子由于其化学结构独特性,以及更易与目标生物靶点相结合的生物学意义。近些年来围绕如何发展新型高效有机合成化学方法学、立体选择性构建此类具有大立体位阻的相邻连续全碳季碳手心中心、并应用于活性天然产物和药物分子的合成研究,吸引着有机合成化学家的注意。
近期,杨震/龚建贤课题组应邀在《天然产物报告》(Natural Product Reports)上发表封面综述文章,总结了连续全碳季碳构建领域上的进展(Nat. Prod. Rep., 2015, ASAP. DOI:10.1039/C5NP00046G)。该文总结了近些年所发展的一步构建相邻连续全碳季碳手性中心,并应用于天然产物全合成的最新研究进展。以发展新型高效有机合成方法学导向的天然产物全合成研究一直是杨震教授课题组的研究重点,基于此研究理念,该课题组近期发展了过渡金属铑催化的[3+2]环加成反应,简洁高效的合成了带有桥头双季碳的[3.3.0]和[3.4.0]双环骨架结构,并将这一新型方法学应用于天然产物(-)-Lingzhiol和Retigeranic acid A全合成中。
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http://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2015/np/c5np00046g#!divAbstract