近日,深圳研究生院化学生物学与生物技术学院李正涛同学(李闯创、杨震课题组)的两篇已发表在美国化学会有机化学刊物Organic Letters(影响因子4.802,2007年)上的研究论文《Total Synthesis of Crisamicin A》,《Diversity-Oriented Synthesis of Fused Pyran-γ-Lactones via an Efficient Pd-Thiourea Catalyzed Alkoxycarbonylative Annulation》均被SYNFACTS杂志作为合成有机化学及天然产物化学部分作为重点推介。
该两篇论文在探讨钯/硫脲配体催化的羰基插入成环反应在合成Crisamicin A中的应用以及多样化导向合成吡喃-γ-内酯方面具有很高的应用价值。而诸如Crisamicin A等多种具有吡喃内酯双环结构的家族化合物具有抑制中枢神经,降低血清谷丙转氨酶(SGPT),以及抗HIV等多方面的药理作用。这两篇论文的发表对于合成这类吡喃-γ-内酯化学物的骨架结构具有重大的指导意义,也为吡喃萘醌类抗生素或抗肿瘤药物的研发提供了很好的借鉴价值。
相关介绍:
合成吡喃-γ-内酯化学物有多种方法,但是一直以来都没有一种通用或高效的手段通过一步反应来构建这一结构。本文通过本课题组多年在硫脲化学方面的经验积累基础上成功的发展了这样一步构建该骨架的方法。这一方法可以合成多达十几种吡喃-γ-内酯化合物,为后续的生物活性测试提供了重要的数据来源。另外该方法在合成Crisamicin A中也起到了重要作用。
SYNFACTS杂志:
该杂志创办初衷是将合成化学,材料化学,以及生物催化剂等方面的重大进展以最快的速度向相关领域进行推介。推介文章是从在近百种各类杂志发表的论文中进行筛选中得到的。这两篇论文得到了自然科学基金委和深圳研究生院院长基金赞助。